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抗癌藥GRN163L選擇性瞄準癌癥干細胞
近年來有關端粒酶抑制的研究日益增多，成為癌癥治療的一個熱點方向，GRN163L是此類藥物開發(fā)中zui前沿的一個候選藥物。2002年3月，Geron從Lynx Therapcutics獲得了用GRN163和GRN163L兩種化合物的核心。早期研究顯示，GRN163對十四種不同癌癥細胞均表現出有意義的端粒酶活性抑制作用，它可以一直黑色素瘤等細胞的生長，因脂質修飾物GRN163L更易進入細胞發(fā)揮端粒酶抑制作用，后續(xù)臨床前及臨床試驗均為GRN163L。2005年，FDA同意GRN163L在患慢性淋巴細胞白血病患者的臨床實驗。2007年，Geron公司開始GRN163L單獨治療多發(fā)性骨髓瘤的I期臨床試驗。2008年開始了GRN163L治療乳腺癌的I期臨床實驗。同年12月，Geron發(fā)布了有關GRN163L治療再發(fā)的和難治的多發(fā)性骨髓瘤的暫時性臨床試驗數據。2009年，Greron發(fā)布了Geron163L對抗癌癥干細胞的實驗活動，包括非小型細胞肺癌、乳癌、胰臟炎、前列腺癌、小兒科神經腫瘤。公司發(fā)表Geron163L治療乳癌的假定癌癥干細胞與胰臟炎癥系數據。數據顯示，在以Geron163L治療後，人類乳癌細胞MCF7的假定干細胞數量與自我再生的能利大幅減弱。目前Geron163L正處于臨床II期試驗中。